烷化剂—环磷酰胺

药理作用

环磷酰胺在体外无抗癌活性，进入体内后在肝脏经微粒体酶P450水解，转变为具有烷化活性的磷酰胺氮芥而发挥细胞毒作用，是第一个所谓潜伏化广谱抗肿瘤药物，主要作用于DNA，属于氮芥类烷化剂以及细胞周期非特异性药物，环磷酰胺经肾脏代谢，可能导致泌尿道毒性。

适应症

1. 恶性淋巴瘤：单药有效率可以达到60%
2. 乳腺癌：单药有效率达到35%-40%,可以和其他药物联合作为术后辅助治疗或晚期乳腺癌化疗。
3. 肺癌：小细胞肺癌弹药有效率达到40%，是小细胞肺癌常用的药物，对非小细胞肺癌也有一定的疗效（有效率为10%-15%）

用法用量

静脉用药:联合化疗，每次400-600mg/m^3,加入生理盐水30ml静脉冲入，每周1次，连用2天，休息1-2周重复

不良反应

1. 骨髓抑制：白细胞减少最常见，最低值在用药后1-2周，多在2-3周后恢复，对血小板影响较小
2. 胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐，一般停药1-3天即可消失。
3. 脱发：常为可逆性，皮肤色素沉着
4. 中毒性肝炎
5. 出血性膀胱炎：大剂量CTX静脉注射且缺乏有效预防措施时，可以导致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿和尿蛋白，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致。